精準打擊！新型男性避孕藥瞄準“小蝌蚪”中的特殊靶點

巴西圣保羅州立大學 (UNESP) 的研究人員研究了精子中的一種蛋白質(zhì)，并發(fā)現(xiàn)了兩個新的靶點，可以結(jié)合使用來開發(fā)男性避孕藥。該研究還證明了在藥物開發(fā)過程中使用小鼠作為體內(nèi)試驗模型的可行性。目前，研究人員已引入靈長類動物作為試驗對象。

男性避孕藥的研發(fā)有兩個方向：阻止精子的產(chǎn)生，以及抑制精子的活力。在實踐當中，科學家已經(jīng)發(fā)現(xiàn)阻止精子產(chǎn)生的路徑難以實現(xiàn)。因為精子的產(chǎn)生遠比卵子的產(chǎn)生復雜得多。精子發(fā)生大約需要兩個月并且是連續(xù)的。而通過阻止精子產(chǎn)生而起效的男性避孕藥因此會需要三到四個月的時間才能生效。因此，巴西圣保羅州立大學的研究人員瞄準了另外一個方向：抑制精子的活力。

精膠蛋白（semenogelin）是精液的成分之一，幫助精液凝結(jié)形成膠狀。而這一新型男性避孕藥的靶點：附睪蛋白酶抑制劑（EPPIN）能夠與精膠蛋白結(jié)合以降低精子活力。

靶點之二是前列腺特異性抗原（PSA）。PSA作用于精液進入女性生殖道后，使精液液化、釋放精子。該藥物通過精準靶點PSA來延遲精液液化，起到避孕作用。

在之前的研究中，猴子被接種了人類重組EPPIN[在實驗室中由轉(zhuǎn)基因微生物生產(chǎn)]，并產(chǎn)生了與該蛋白結(jié)合的抗體，通過阻斷精蛋白的裂解和延遲精液液化而導致不孕。這證明了精膠蛋白在控制精子活力方面發(fā)揮了作用。

該研究表明，基于對精子運動的抑制，EPPIN鏈中133個氨基酸的哪些序列應該成為男性避孕藥的目標。最后，它證明了小鼠可以作為體內(nèi)試驗的模型，有望使臨床前研究更加簡單、快速和便宜。

研究題為"Dissecting EPPIN protease inhibitor domains in sperm motility and fertilizing ability: repercussions for male contraceptive development, Molecular Human Reproduction "，已發(fā)表于期刊Molecular Human Reproduction。

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