人類細胞中有許多G蛋白偶聯受體。作為細胞膜的一個重要組成部分，這些蛋白質負責檢測身體內細胞周圍的不同刺激，并將這些信息傳遞到細胞內部。它們可能單獨或成對地發揮作用，這對它們的功能會產生至關重要的影響。弗里德里希·亞歷山大大學（FAU）的科學家們與加拿大蒙特利爾大學的科學家們一起研究了G蛋白偶聯受體，以了解定制物質是否會對這些受體形成配對以及它們的行為產生影響。他們現在已經在《通信·生物學》雜志上發表了他們的研究結果。

G蛋白偶聯受體是在細胞膜上發現的蛋白質，它可以檢測到信使物質（如神經遞質）是否與細胞結合。這會觸發細胞內的各種過程。盡管這些受體作為單獨的蛋白質很活躍，能夠向細胞傳遞信號，但研究人員也知道，細胞膜上的不同受體相互作用，可以形成被稱為二聚體的對。

研究小組對這些成對的受體進行了更詳細的調查。他們研究了兩個受體的二聚體，一個是檢測神經遞質多巴胺的多巴胺D3受體，一個是被神經降壓素激活的受體，神經降壓素是一種由神經細胞釋放的信使物質。這些受體出現在大腦區域，在成癮的發展中發揮著作用。FAU的一個藥物化學家團隊已經開發出了二價配體，與天然神經遞質不同，它可以同時與兩個受體結合。

該研究小組利用這些配體專門處理二聚體受體。如果這些受體都使用二價配體結合在一起，并因此形成一對，研究人員發現，這對受體傳遞信號的方式與細胞中的單一受體不同。如果兩個受體都使用二價配體連接，那么多巴胺D3受體就會遷移到細胞內部，這在傳統的神經遞質或物質中很少發生。這意味著，多巴胺D3受體只會在細胞表面留下很少一部分。

研究人員目前正試圖優化他們的二價配體，并找出二聚體受體轉移到細胞內部對細胞本身有哪些影響。一個潛在的應用領域是對成癮的研究，因為如果出現成癮，多巴胺D3受體的水平會在細胞表面增加。

該研究論文題為"Bivalent ligands promote endosomal trafficking of the dopamine D3 receptor-neurotensin receptor 1 heterodimer"，已發表在《通信·生物學》期刊上。主要作者為Julian Budzinski。

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參考資料：https://www.nature.com/articles/s42003-021-02574-4

標簽： 細胞 配對