使用諾獎(jiǎng)“點(diǎn)擊化學(xué)”技術(shù)，“變形金剛”抗生素可對(duì)抗致命感染|總編輯圈點(diǎn)_環(huán)球速看料

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新型抗生素的化學(xué)結(jié)構(gòu)。圖片來(lái)源：摩西實(shí)驗(yàn)室/冷泉港實(shí)驗(yàn)室

科技日?qǐng)?bào)記者 張夢(mèng)然

世界衛(wèi)生組織將抗生素耐藥性列為全球十大公共衛(wèi)生威脅之一。美國(guó)冷泉港實(shí)驗(yàn)室約翰·摩西教授創(chuàng)造了一種對(duì)抗這些耐藥超級(jí)細(xì)菌的新武器，這是一種可通過(guò)重新排列原子來(lái)改變形狀的“變形金剛”抗生素。研究成果發(fā)表在新一期《美國(guó)國(guó)家科學(xué)院院刊》上。

研究人員在軍事訓(xùn)練演習(xí)中觀察坦克時(shí)，萌生了使用變形抗生素的想法。他們了解到一種叫作牛瓦烯的分子，這種流動(dòng)分子的原子可交換位置，這使它具有超過(guò)一百萬(wàn)種可能配置的不斷變化的形狀。

包括耐甲氧西林金葡菌、耐萬(wàn)古霉素金黃色葡萄球菌和抗萬(wàn)古霉素腸球菌等在內(nèi)的幾種細(xì)菌，已對(duì)強(qiáng)效抗生素萬(wàn)古霉素產(chǎn)生了耐藥性，摩西認(rèn)為可通過(guò)將藥物與牛瓦烯結(jié)合來(lái)提高藥物的抗菌性能。

使用曾獲諾貝爾獎(jiǎng)的“點(diǎn)擊化學(xué)”技術(shù)，摩西團(tuán)隊(duì)創(chuàng)造了一種新的抗生素，它有兩個(gè)萬(wàn)古霉素“彈頭”和一個(gè)波動(dòng)的牛瓦烯中心。

研究人員將這種藥物給予感染了抗萬(wàn)古霉素腸球菌的蠟蛾幼蟲(chóng)，這些幼蟲(chóng)通常用于測(cè)試抗生素。他們發(fā)現(xiàn)變形抗生素在清除致命感染方面比萬(wàn)古霉素更有效。此外，細(xì)菌沒(méi)有對(duì)新抗生素產(chǎn)生耐藥性。

摩西解釋說(shuō)，研究人員可使用“點(diǎn)擊化學(xué)”和變形抗生素來(lái)制造大量新藥。這種抗感染武器甚至可能成為物種生存和進(jìn)化的關(guān)鍵，“如果我們能發(fā)明出決定生與死的分子，那將是有史以來(lái)最偉大的成就”。

總編輯圈點(diǎn)

為什么說(shuō)抗生素耐藥性是一個(gè)亟待解決的全球性健康威脅？抗生素本是治療多種細(xì)菌性疾病的重要藥物，但由于持續(xù)過(guò)度使用和誤用，細(xì)菌自然適應(yīng)了藥物治療，新的耐藥變體不斷出現(xiàn)，導(dǎo)致人類(lèi)或面臨“無(wú)藥可用”困境。目前認(rèn)為，遏制耐藥性感染增多趨勢(shì)需要新的抗生素，但過(guò)去30年里，僅有非常少量的新抗生素被開(kāi)發(fā)出來(lái)，而且這無(wú)疑是一個(gè)臨時(shí)且昂貴的解決方案。現(xiàn)在科學(xué)家利用可交換位置的原子，設(shè)計(jì)出能有百萬(wàn)種變化的抗生素，不但大幅縮短了新藥研發(fā)時(shí)間，也為應(yīng)對(duì)抗生素耐藥性難題指出一個(gè)新方向。

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