使用諾獎“點擊化學”技術，“變形金剛”抗生素可對抗致命感染|總編輯圈點_環球速看料

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新型抗生素的化學結構。圖片來源：摩西實驗室/冷泉港實驗室

科技日報記者 張夢然

世界衛生組織將抗生素耐藥性列為全球十大公共衛生威脅之一。美國冷泉港實驗室約翰·摩西教授創造了一種對抗這些耐藥超級細菌的新武器，這是一種可通過重新排列原子來改變形狀的“變形金剛”抗生素。研究成果發表在新一期《美國國家科學院院刊》上。

研究人員在軍事訓練演習中觀察坦克時，萌生了使用變形抗生素的想法。他們了解到一種叫作牛瓦烯的分子，這種流動分子的原子可交換位置，這使它具有超過一百萬種可能配置的不斷變化的形狀。

包括耐甲氧西林金葡菌、耐萬古霉素金黃色葡萄球菌和抗萬古霉素腸球菌等在內的幾種細菌，已對強效抗生素萬古霉素產生了耐藥性，摩西認為可通過將藥物與牛瓦烯結合來提高藥物的抗菌性能。

使用曾獲諾貝爾獎的“點擊化學”技術，摩西團隊創造了一種新的抗生素，它有兩個萬古霉素“彈頭”和一個波動的牛瓦烯中心。

研究人員將這種藥物給予感染了抗萬古霉素腸球菌的蠟蛾幼蟲，這些幼蟲通常用于測試抗生素。他們發現變形抗生素在清除致命感染方面比萬古霉素更有效。此外，細菌沒有對新抗生素產生耐藥性。

摩西解釋說，研究人員可使用“點擊化學”和變形抗生素來制造大量新藥。這種抗感染武器甚至可能成為物種生存和進化的關鍵，“如果我們能發明出決定生與死的分子，那將是有史以來最偉大的成就”。

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為什么說抗生素耐藥性是一個亟待解決的全球性健康威脅？抗生素本是治療多種細菌性疾病的重要藥物，但由于持續過度使用和誤用，細菌自然適應了藥物治療，新的耐藥變體不斷出現，導致人類或面臨“無藥可用”困境。目前認為，遏制耐藥性感染增多趨勢需要新的抗生素，但過去30年里，僅有非常少量的新抗生素被開發出來，而且這無疑是一個臨時且昂貴的解決方案。現在科學家利用可交換位置的原子，設計出能有百萬種變化的抗生素，不但大幅縮短了新藥研發時間，也為應對抗生素耐藥性難題指出一個新方向。

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